Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, поливинилпирролидон.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета. 1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон (повидон), полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат. Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, поливинилпирролидон (повидон), тальк, твин-80 (полисорбат), краситель кислотный красный.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.. Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты активны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови протекает в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая дозировка - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая дозировка - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) однократно 1 г.
Детям прописывают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка - 30 мг/кг). При лечении болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) у детей дозировка - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
С осторожностью используют препарат при беременности.
При беременности азитромицин надлежит использовать с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери существенно превышает потенциальный риск для плода. Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности.
Нужно соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном использовании антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: отмена лекарства, проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и понижают абсорбцию азитромицина. При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, но, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина вероятно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам нужен тщательный контроль протромбинового времени. При совместном использовании с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое воздействие (вазоспазм, дизестезия). При одновременном использовании с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое воздействие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и увеличивет концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамиды ослабляют эффективность азитромицина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.