Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, немного двояковыпуклые. 1 таб. клопидогрел (в форме гидросульфата) 75 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант.
Фармакологическое воздействие
Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозин фосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов и угнетению агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов.
Таким образом, снижается результат АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Результат клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.
При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный результат постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема лекарства. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения воздействие клопидогрела на агрегацию и время кровотечения зачастую уменьшается в течение 5 дней.
Данные о фармакокинетике лекарства Зилт не предоставлены.
Рекомендуемая дозировка для взрослых (включая пациентов приклонного возраста) составляет 75 мг/сут, независимо от приема пищи.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макуло-папулезная сыпь, крапивница.
В дополнение к вышеперечисленным ожидаемым нежелательным эффектам при лечении клопидогрелом сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции). Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелом.
С осторожностью надлежит назначать препарат при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушениями функции почек.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности применение противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать препарат при нарушениях функции почек.
Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения клопидогрелом есть повышенная склонность к кровоточивости, и кровотечение может продолжаться несколько дольше, чем зачастую, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае незначительных порезов (в частности, при бритье) и травм зачастую не требуется каких-либо специальных мер. При более обширных травмах надлежит обратиться к врачу.
В период лечения нужно контролировать показатели системы гемостаза (число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени. Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью нужно с осторожностью назначать клопидогрел из-за повышенного риска кровотечения.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому клопидогрел не прописывают пациентам данной возрастной группы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияния лекарства на возможность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
В литературе есть одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.
Не предлогается одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения. Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Но периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1 г в течение 24 ч) не вызывало удлинения времени кровотечения.
Клопидогрел может потенцировать результат ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Поэтому не предлогается одновременное назначение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты, т.к. риск кровотечения может повышаться. В связи с повышенным риском кровотечения предлогается соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов. Одновременное назначение клопидогрела и НПВС увеличивет риск появления эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений.
Поэтому надлежит соблюдать осторожность при их одновременном назначении. Не выявлено клинического взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, ингибиторов АПФ, средств, снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, теофиллина. Клопидогрел ингибирует активность изофермента CYР2C9 при одновременном использовании с лекарствами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), поэтому вероятно повышение их концентраций в плазме крови. Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.