Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до светло-желтого цвета.
1 фл.
Цефалоспорин II поколения.
Фармакологическое воздействие
Цефалоспорин II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное воздействие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим in vitro активен в отношении грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae(в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Всасывание
Cmax цефуроксима в плазме после в/м введения, отмечается в период от 30 до 45 мин, составляет 27 мкг/мл и сохраняется в течение 5.3 ч.
Распределение
Цефуроксим проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.
Связывание с белками плазмы - 33%-50%.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется. T1/2 цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 мин. У новорожденных детей T1/2 цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть лекарства - за первые 6 ч. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Показания к применению лекарства
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах.
Взрослым прописывают в/м или в/в 750 мг 3 В более тяжелых случаях препарат вводится в/в в дозе 1.5 г 3 При необходимости Зинацеф может вводиться каждые 6 ч, а суточная дозировка может составлять от 3 до 6 г.
При некоторых инфекциях хорошо назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1.5 г 2 (в/м или в/в) с последующим приемом Зинната внутрь.
Детям препарат прописывают в дозе 30-100 мг/кг/ в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная дозировка составляет 60 мг/кг/
Новорожденным прописывают 30-100 мг/кг/ в 2-3 приема.
Для лечения гонореи прописывают 1.5 г однократно (две дозировки по 750 мг в/м в разнообразные места, в частности, в обе ягодичные мышцы).
При менингите взрослым прописывают 3 г в/в каждые 8 ч; детям - 150-250 мг/кг/ в/в в 3-4 приема; новорожденным - 100 мг/кг/ в/в.
Для предупреждения инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах Зинацеф в дозе 1.5 г вводится в/в во время вводной анестезии. Через 8 ч и 16 ч после операции дополнительно может быть введено в/м по 750 мг Зинацефа.
Для предупреждения инфекционных осложнений при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии Зинацеф вводится в/в в дозе 1.5 г, а затем в течение 24-48 ч по 750 мг 3 в/м.
При полной замене сустава 1.5 г порошка цефуроксима возможно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.
Ступенчатая терапия
При пневмонии прописывают Зинацеф в дозе 1.5 г 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч с последующим назначением Зинната (внутрь) в дозе 500 мг 2 в течение 7-10 дней.
При обострение хронического бронхита прописывают Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 (в/в или в/м) в течение 48-72 ч с последующим назначением Зинната (внутрь) 500 мг 2в течение 5-10 дней.
Длительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности предлогается снижение дозировки Зинацефа. Но нет необходимости снижать стандартную дозу лекарства (0.75-1.5 г 3) у заболевших с КК более 20 мл/мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа нужно вводить дополнительную дозу Зинацефа, равную 750 мг.
Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, предлогается дозировка 750 мг 2 Если применяется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозировки, как при почечной недостаточности.
Правила приготовления раствора для инъекций
Для приготовления раствора для в/м введения надлежит добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Зинацефа или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Для приготовления раствора для в/в введения надлежит растворить 250 мг Зинацефа в 2 мл или более воды для инъекций, 750 мг Зинацефа в 6 мл или более воды для инъекций, 1.5 г Зинацефа в 15 мл или более воды для инъекций.
Для приготовления раствора для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1.5 г лекарства растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы возможно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: экссудативная многоформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь; очень редко - анафилактический шок.
Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса.
Местные реакции: при в/м введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при в/в введении - флебит, тромбофлебит.
Длительное использование Зинацефа может сопровождаться избыточным ростом нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибков рода Candida с развитием кандидоза полости рта и влагалища (зуд, выделения).
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами, при беременности и в период лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).
Препарат относится к категории В. С осторожностью надлежит назначать препарат при беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима.
Использование при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности предлогается снижение дозировки Зинацефа. Но, нет необходимости снижать стандартную дозу лекарства (0.75-1.5 г 3) у заболевших с КК более 20 мл/мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа нужно вводить дополнительную дозу Зинацефа, равную 750 мг.
Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, предлогается дозировка 750 мг 2 Если применяется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозировки, как при почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск появления нефротоксических эффектов, поэтому нужно контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов приклонного возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе.
При лечении менингита Зинацефом у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 ч терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.
Псевдомембранозный колит наблюдается при применении широкого спектра антибиотиков, возможность его появления нужно иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Цефуроксим выпускается также в форме аксетила (Зиннат) в таблетках, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда нужен переход с парентеральной на пероральную терапию.
Для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита эффективным считается назначение курса лечения Зинацефом, антибиотиком для парентерального введения, перед применением Зинната внутрь (методика ступенчатой терапии).
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима аксетила.
Зинацеф не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. Но, при применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может быть взаимодействие, не приводящее к ложноположительным результатам.
У пациентов, получающих Зинацеф, предлогается использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.
Зинацеф не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
В каждом флаконе Зинацефа по 750 мг содержится 42 мг натрия.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сообщений.
Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивет концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима, что увеличивет риск появления нефротоксических эффектов. Зинацеф в комбинации с аминогликозидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.
Фармацевтическое взаимодействие
При смешивании раствора цефуроксима (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре не выше 25°С. Зинацеф в дозе 1.5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре не выше 25°С.
Раствор Зинацефа (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25°С.
Зинацеф совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Зинацеф совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами.
При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре: 0.9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы для инъекций; 0.18%о раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций; 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.45% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.225% раствор натрия хлорида; 10% раствор декстрозы для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера лактат; раствор Хартмана.
Стабильность цефуроксима в 0.9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Зинацеф совместим и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида; калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Зинацеф не надлежит смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, значительно воздействующий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения Зинацефа. Но, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то Зинацеф при необходимости возможно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С . Срок годности - 2 года.
После разведения раствор хранится 5 ч при температуре не выше 25°С и 48 ч при температуре 4°С (в холодильнике).