Таблетки 1 таб. тамоксифен (в форме цитрата) 10 мг -"- 20 мг -"- 30 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Фармакологическое воздействие
Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм антиэстрогенного действия объясняется возможностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать их взаимодействию с эндогенным лигандом - 17-β-эстрадиолом.
Таким образом, препарат тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Всасывание
После приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч после однократного приема.
Распределение
Во время регулярного приема лекарства концентрация активного вещества в крови постоянно увеличивается и достигает равновесных значений через 4-6 недель после начала лечения. Связывание с белками - около 99%.
Метаболизм
Тамоксифена цитрат интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, - N-дезметилтамоксифен.
Выведение
T1/2 тамоксифена составляет около 7 дней, его основного метаболита - 9-14 дней. Выводится, главным образом, с калом.
При раке молочной железы Зитазониум прописывают по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При раке эндометрия - по 20-30 мг 1-2 раза/сут. Препарат принимают ежедневно длительно - в течение нескольких месяцев, лет. При ановуляторном бесплодии прописывают по 10 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих курсах лечения (продолжительностью 4 дня) возможно увеличивать дозировки до 20-40 мг 2 раза/сут.
Побочное воздействие
Прочие: покраснение кожи с ощущением жара, умеренная метроррагия, тромбоэмболия, тромбофлебит, отечность, гиперкальциемия, оссалгии.
Зитазониум противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Зитазониум с осторожностью прописывают больным с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией. При длительном лечении препаратом необходимы контроль АД и осмотр окулиста каждые 3 мес. Возникающая в процессе лечения тромбоцитопения, в основном, протекает спонтанно и не требует отмены лекарства. Зитазониум не надлежит назначать одновременно с гормональными лекарствами, особенно содержащими эстрогены. Зитазониум может быть использован в комбинации с лучевой терапией и цитостатиками.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении препаратом нужно систематическое проведение общего анализа крови, определение уровня гликемии каждые 1-1.5 мес.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, проводят симптоматическую терапию.
При совместном использовании Зитазониума и антикоагулянтов непрямого действия вероятно усиление их основного эффекта, что требует коррекции доз. При одновременном использовании Зитазониума и аллопуринола вероятно развитие нарушений функции печени.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.