Зитролид Форте (Zitrolid Forte)

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. 1 капс. азитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: желатин, титана диоксид, желтый "солнечный закат".

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие. Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Зитролид неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема лекарства внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема лекарства, что позволяет принимать его 1 раз/сут.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
скарлатина;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч натощак или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей прописывают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая дозировка составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей прописывают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая дозировка - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) прописывают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) прописывают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая дозировка - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат прописывают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям препарат прописывают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 3-4 дней - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая дозировка - 30 мг/кг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) детям прописывают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Побочное воздействие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница. Прочие: повышенная утомляемость.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - противопоказания

тяжелая печеночная недостаточность;
почечная недостаточность тяжелой степени;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 1 года;
повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью используют препарат при беременности, аритмии (вероятно развитие желудочковых аритмий, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - беременность и лактация

Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения Зитролида в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать препарат у детей с выраженными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать препарат у детей с выраженными нарушениями функции почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - особые указания

Нужно соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном использовании азитромицина с антацидами. После отмены лекарства у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и понижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, но учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина вероятно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам нужен тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном использовании азитромицина с дигоксином повышается концентрация последнего.

При одновременном использовании азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое воздействие последних (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном использовании азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое воздействие последнего. Азитромицин замедляет выведение и увеличивет концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Зитролид Форте (Zitrolid Forte) - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.