Зокардис 7.5
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, немного выпуклые с обеих сторон. 1 таб. зофеноприл кальция 7.5 мг, что эквивалентно содержанию зофеноприла 7.2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.
Зокардис 30
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с двусторонней насечкой для деления. 1 таб. зофеноприл кальция 30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Понижает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный результат более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при правильной или сниженной его концентрации.
Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном использовании уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл считается пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
После приема внутрь гипотензивный результат развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия в течении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический результат наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).
Всасывание и распределение
После приема внутрь зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема Зокардиса. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%.
Метаболизм и выведение
Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат в основном почками - 69%, через кишечник - 26%.
При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию надлежит начинать в дозе 15 мг (2 таб. по 7.5 мг или 1/2 таб. по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели. Средняя дозировка составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таб. по 7.5 мг или 1 таб. по 30 мг). Наибольшая суточная дозировка - 60 мг (8 таб. по 7.5 мг или 2 таб. по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут. При нарушениях водно-электролитного баланса перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ.
В этом случае начальная дозировка Зокардиса составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная дозировка Зокардиса должна составлять 7.5 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозировки Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозировки не проводится, при КК<45 мл /мин дозу надлежит понизить до 1/2 средней терапевтической дозировки 1 раз/сут. Начальная дозировка для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозировки, используемой для пациентов с правильной функцией почек.
При правильной функции почек коррекция режима дозирования у лиц приклонного возраста не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени начальная дозировка лекарства Зокардис составляет половину дозировки, применяемой у пациентов с правильной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не прописывают. При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат. После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени. Зокардис надлежит с осторожностью использовать у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать Зокардис при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном использовании с иммунодепрессантами, у лиц приклонного возраста (старше 75 лет), при псориазе.
Нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.
Зокардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При использовании лекарства женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Зофеноприл кальция выделяется с грудным молоком. За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, предлогается вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии нужно поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная дозировка лекарства Зокардис составляет половину дозировки, применяемой у пациентов с правильной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не прописывают.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозировки Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозировки не проводится, при КК<45 мл /мин дозу надлежит понизить до 1/2 средней терапевтической дозировки 1 раз/сут. Начальная дозировка для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозировки, используемой для пациентов с правильной функцией почек.
Транзиторное выраженное снижение АД не считается противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД надлежит уменьшить дозу или отменить препарат. Использование высокопроточных диализных мембран увеличивет риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. При использовании лекарства требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД). У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе есть увеличенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. Пациента надлежит предупредить о необходимости соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) нужно предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. Во время применения лекарства не предлогается употреблять алкогольные напитки.
Контроль лабораторных показателей
До и после лечения ингибиторами АПФ нужен контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период подбора терапевтической дозировки нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. вероятно головокружение (особенно после приема начальной дозировки ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).
Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений), судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.
В легких случаях - промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей); при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ.
При совместном использовании гипотензивное воздействие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.
При одновременном назначении с НПВС вероятно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками - гиперкалиемия; с солями лития - замедление выведения лития. При совместном использовании иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.