Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "ZX 1" на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 1.213 мг, что соответствует содержанию доксазозина 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZX 2" и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 2.425 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZX 4" и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор α1-адренорецепторов. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.
Использование лекарства Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении лекарства 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный результат, который сохраняется в течении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема лекарства. Зоксон оказывает положительное воздействие на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.
Использование лекарства приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и уменьшает склонность к тромбообразованию. Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат возможно использовать у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц приклонного возраста.
Всасывание
После приема внутрь доксазозин нормально всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание лекарства на 1 час. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 98%.
Метаболизм
Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм).
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации лекарства.
Выведение
Выведение лекарства из плазмы считается двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозировки выводится в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Внутрь 1 раз/сут (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Максимальна дозировка - 8 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии дозировки лекарства в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Наибольшая дозировка - 16 мг/сут. Начальная дозировка лекарства составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. После приема первой дозировки больной должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с способностью развития "феномена первой дозировки", особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу возможно повысить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу возможно повысить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
У подавляющего большинства заболевших оптимальный терапевтический результат достигается при дозе 8 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу зачастую несколько понижают, средняя терапевтическая дозировка при поддерживающей терапии зачастую составляет 2-4 мг/сут. Препарат Зоксон используют длительно. Длительность лечения врач определяет индивидуально.
Побочное воздействие
Артериальная гипертензия
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Помимо нижеперечисленных, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
Дерматологические реакции: алопеция.
С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Опыт применения Зоксона у пациенток с артериальной гипертензией при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в настоящее время недостаточен. Назначение лекарства этой категории пациентов вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка. В экспериментальных исследованиях показано отсутствие эмбриотоксического и тератогенного действия у лекарства Зоксон.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать Зоксон больным с нарушением функции печени.
С осторожностью надлежит назначать Зоксон больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно используют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат надлежит срочно отменить. Для предотвращения ортостатических реакций пациентам надлежит избегать неожиданных и резких переходов из положения лежа в положение стоя. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Результат "первого приема" лекарства особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии Зоксоном нужно исключить раковое перерождение предстательной железы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировки, пациентам целесообразно воздерживаться от любых потенциально опасных видов деятельности, например от управления автотранспортом и иными транспортными средствами и механизмами.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, иногда с обмороком. Лечение: прекратить прием лекарства, уложить пациента на спину, опустив голову вниз и приподняв ноги. При появлении признаков передозировки нужно промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, использование диализа не считается эффективным.
При одновременном использовании лекарства Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, вероятно взаимное усиление гипотензивного действия. Не отмечено негативное проявление взаимодействия доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.
При одновременном использовании с индукторами микросомального окисления в печени вероятно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное воздействие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, прием доксазозина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин увеличивает AUC доксазозина.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности – 3 года.