Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой "Y/Y" с одной стороны. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные. 1 мл цетиризина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием. Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, нормализирует мембраны тучных клеток.
Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Понижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), воздействие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения воздействие сохраняется до 3 сут.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием лекарства с пищей не влияет на величину абсорбции, однако скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч). Распределение Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Выведение 2/3 лекарства выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов приклонного возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.
Препарат используется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
Лечение симптомов:
Препарат прописывают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года прописывают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет прописывают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет прописывают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет прописывают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут.
Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная дозировка 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. При почечной недостаточности дозировка уменьшается в зависимости от КК.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам приклонного возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам приклонного возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации). При почечной недостаточности дозировка уменьшается в зависимости от КК.
Не получено данных о взаимодействии лекарства Зиртек при использовании его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), несмотря на то предлогается воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при использовании лекарства в рекомендуемой дозе 10 мг, несмотря на то предлогается соблюдать осторожность.
При приеме лекарства однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия. Лечение: отмена лекарства, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ. Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении лекарства Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не замечено.
Таблетки надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности лекарства - 5 лет.