Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "25" - на другой. 1 таб. лозартан калия 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "50" - на другой. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Фармакологическое влияние
Антигипертензивный препарат, считается специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Понижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; понижает постнагрузку, оказывает диуретический результат. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное влияние (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный результат достигается через 3-6 недель после начала приема лекарства.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени существенно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат надлежит использовать в более низкой дозе.
Всасывание и метаболизм
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Tmax - лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99 %.
Выведение
Т1/2 лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозировки выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная дозировка составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная дозировка для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.
В основном, дозировка увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозировки 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости лекарства пациентом. При назначении лекарства пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу лозартана надлежит понизить до 25 мг 1 раз/сут.
Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную) пациентам приклонного возраста или больным с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени надлежит назначать более низкие дозировки лекарства. Безопасность и эффективность лекарства у детей не установлены.
Побочное влияние
Дерматологические реакции: менее 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев лозартан нормально переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены лекарства.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Данных по применению лозартана при беременности нет.
Но известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при использовании во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана надлежит срочно прекратить.
При назначении в период лактации надлежит принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности.
Нужно проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения лекарства в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов приклонного возраста, при нарушениях функции почек.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Может назначаться с иными гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) результат других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Увеличивет риск гиперкалиемии при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.